אטרופין היא תרופה הפועלת כאנטגוניסט לקולטני אצטילכולין המוסקריני ובעלת השפעות פרמקולוגיות רבות.
אטרופין היא תרופה הפועלת כאנטגוניסט לקולטני אצטילכולין המוסקריני ובעלת השפעות פרמקולוגיות רבות. קרא הכל על זה במאמר זה!
אטרופין היא תרופה. רופאים משתמשים בזה לדברים רבים ושונים. יש לו תכונות מידריאטיות, נוגדות עוויתות, נוגדות שלשולים, אנטי שלשולים, אנטי-קטארליות והרדמה.
החומר הפעיל הזה מגיע מצמח הבלדונה ומצמחים נוספים ממשפחת הסולניים. מאז ימי קדם, ההינדים משתמשים בתכשירי בלדונה. מאוחר יותר, באימפריה הרומית ובימי הביניים, השתמשו בהם למטרות רעילות.
לאורך מאמר זה, נסביר את הדברים הבאים על אטרופין ביתר פירוט:
איך זה עובד
הפרמקוקינטיקה שלו
ההשפעות הפרמקולוגיות שלו
תגובות שליליות
עם זאת, לפני שנתחיל, עליך לדעת מה הם קולטני אצטילכולין כדי להבין טוב יותר כיצד זה עובד.
קולטני אצטילכולין
אטרופין הוא מרכיב פעיל שמקורו בצמחי Solanaceae כמו בלאדונה. זה היה בשימוש מאז ימי קדם.
קולטני אצטילכולין הם קבוצה של קולטנים שמקיפה גם שני סוגים אחרים של קולטנים. אלה הם מוסקריניים וניקוטינים. בעיקרון, הם ממוקמים במרווח הסינפטי. הם לרוב ברמה פוסט-גנגליונית. עם זאת, יש כאלה ברמה הפרה-סינפטית.
לכל מערכות הנוירוטרנסמיטר יש קולטנים ברמה הפרה-סינפטית. הסיבה לכך היא שהם מווסתים את כמות האצטילכולין לשחרור.
אצטילכולין הוא חומר המסונתז בציטופלזמה של נוירונים מוטוריים ומפעיל קולטנים לאצטילכולין ישירות. עם זאת, מעט מאוד קולטנים פרה-סינפטיים מפעילים את הפרשת החומר הזה.
אטרופין: איך זה עובד
בעיקרון, אטרופין הוא אנטגוניסט של קולטני אצטילכולין מוסקריני. כפי שראינו, אצטילכולין הוא חומר המפעיל את הקולטנים הללו ישירות.
זה אומר שהוא מעכב את מערכת העצבים הפאראסימפתטית. בעיקרו של דבר, ההסבר לכך נעוץ בעובדה שקולטני אצטילכולין נמצאים באפקטורים פאראסימפתטיים. לפיכך, כאשר מישהו נוטל אטרופין, זה משפיע על הלב, העיניים ומערכת העיכול, בין היתר.
בסך הכל, תרופה זו יכולה להילקח דרך הפה, תוך ורידי, ועוד דרכים רבות אחרות. אם זה ניתן דרך הפה, זה נספג בקלות במערכת העיכול. לאחר מכן, הוא עובר דרך מחזור הדם.
יש לו זמן מחצית חיים של כשעתיים עד שלוש שעות. יתר על כן, זה עובר מטבוליזם בין 50% ל-75% על ידי הכבד. לאחר מכן, הגוף מפריש בשתן גם את המטבוליטים וגם את חלק התרופה הבלתי מחולקת.
אטרופין חוסם את פעילותם של קולטני האצטילכולין המוסקריני. בעיקרון, זה אומר שהוא לא מאפשר לאצטילכולין לקיים אינטראקציה עם הקולטנים האלה.
הוא עושה זאת בהדרגה בסדרה של מבנים כגון בלוטות הרוק, התת-ריריות והזיעה, שריר חלק של כלי הדם, מערכת הלב, מערכת העיכול והשתן, בלוטות קיבה וגנגלונים אוטונומיים.
מכיוון שזהו חומר אנטי-כולינרגי בכל חלקי הגוף הללו, חלק מהדברים שהוא מפעיל הם:
טכיקרדיה. זו הסיבה שהוא משמש להגברת קצב הלב בזמן חירום.
ברמת העיכול, הוא ממזער פריסטלטיקה ועוויתות במערכת העיכול, התכווצויות והפרשות.
זה מקשה על מתן שתן. זה בעייתי בחולים עם היפרפלזיה שפירה של הערמונית.
מידריאזיס. זה חוסם את שריר הריסי, גורם לעוויתות. עם זאת, התרופה אינה מעכבת את הקולטנים המוסקרינים של העיניים אם היא ניתנת דרך הפה.
ההשפעות השליליות של תרופה זו קשורות למינון. הן תגובות שכיחות, במיוחד אצל ילדים. יתר על כן, אטרופין יכול להצטבר ולייצר השפעות מערכתיות לאחר מנות מרובות בשאיפה אצל קשישים.
