תרופות אופיואידיות: מהו פרופוקסיפן?

פרופוקסיפן היא תרופה אופיואידית הקשורה מבחינה מבנית למתדון. תרופות אופיואידיות מספקות אפקט משכך כאבים גבוה מאוד ובגלל מאפיין זה הן משמשות להקלה על כאבים קלים עד בינוניים בשיניים, בראש, בגב, בעצמות או בכאבי פרקים, מיאלגיה או מיגרנות.

חשוב להזכיר שגם פרופוקסיפן וגם תרופות אחרות ממשפחה טיפולית זו יכולים לעורר אפקט סובלנות אצל האדם שצורך אותו. עובדה זו מחייבת להעלות הן את המינון והן את תדירות המתן של סוג זה של תרופות.

כיצד פרופוקסיפן מפעיל את האפקט משכך הכאבים בגוף?

פרופוקסיפן, כמו כל תרופות האופיואידים, מספק את האפקט משכך כאבים על ידי קשירה לקולטנים לאופיואידים, שנמצאים בתוך ומחוץ למערכת העצבים המרכזית. קולטנים אלו כוללים את הקולטנים μ, κ ו-δ.

כל הקולטנים הללו קשורים לחלבוני G ופועלים כמאפננים חיוביים או שליליים של העברה סינפטית, המתרחשת דרך חלבונים אלו.

משפחה טיפולית זו נוגדת את קולטני κ על ידי סגירת תעלות אשלגן תלויות מתח ופתיחת תעלות תלויות סידן. זה יוצר היפרפולריזציה ועוררות עצבית מופחתת.

תרופות אופיואידיות אינן משנות את סף הכאב של קצות העצבים, ואינן משפיעות על העברת הדחפים לאורך העצבים ההיקפיים; מה שהם עושים זה לשנות את תפיסת הכאב. כמו שאר האופיואידים, תקרת הכאבים של פרופוקסיפן גבוהה מאוד; אפשר אפילו לומר שאין לו תקרה משכך כאבים.

פרמקוקינטיקה: מה קורה לפרופוקסיפן בגוף?

פרמקוקינטיקה מכסה את תהליכי הספיגה, ההפצה, חילוף החומרים והסילוק של תרופה. במובן זה, פרופוקסיפן, לאחר מתן דרך הפה, נספג בעיקר במעי הדק העליון. לאחר ספיגתו, הוא מגיע לריכוזי הפלזמה המרביים שלו 2-3 שעות לאחר מתן.

להפצתו, הוא דורש קשירת חלבון פלזמה. באופן ספציפי, 70-80% מהתרופה נקשרת לחלבונים אלה. עובדה זו חשובה לקחת בחשבון מכיוון שהיא מעדיפה אינטראקציה עם תרופות אחרות שגם הן זקוקות לחלבונים אלו לצורך הפצתן.

אם הרופא נותן אותם יחד, זה יכול לעקור את הפרופוקסיפן והאחוז שאינו קשור למולקולה הזו, שהיא זו שמבצעת את הפעולה, גדל במידה ניכרת. כתוצאה מכך, זה יכול לעורר תמונה רעילה של אופיואיד זה.

לאחר הפצתו הוא עובר חילוף חומרים בעיקר בכבד, מה שיוצר מטבוליט עיקרי: נורפרופוקסיפן, שגם הוא פעיל מבחינה פרמקולוגית. לבסוף, לאחר חילוף החומרים, גם המטבוליטים וגם חלק התרופה שנותר ללא חילוף חומרים מופרשים בשתן.

זמן מחצית החיים של תרופה זו נע בין 6 ל-12 שעות. מונח זה מתייחס לזמן הדרוש לסלק מחצית מריכוז הפלזמה בגוף. זה מגדיל במידה ניכרת את זמן מחצית החיים של החיסול הן של פרופוקסיפן והן של המטבוליט הפעיל בחולים קשישים.

תגובות שליליות לפרופוקסיפן

כמו כל התרופות בשוק, פרופוקסיפן אינו פטור מלייצר שורה של תופעות לוואי. אנו מבינים תופעות לוואי כאירועים המתרחשים בצורה לא רצויה ולא מכוונת בטיפול בתרופה. אתה צריך להיות זהיר במיוחד מכיוון שזו תרופה אופיואידית.

בהקשר זה, ברצוננו להזכיר את התגובות הבאות שדווחו לאחר יציאת התרופה לשוק:

• שינויים בלב, כגון הפרעות קצב, ברדיקרדיה או אי ספיקת לב.
• רגישות יתר.
• הפרעות פסיכיאטריות: הזיות, שינויים במצב נפשי או בלבול.
• בעיות נשימה, כגון, למשל, דיכאון נשימתי או קוצר נשימה.

בנוסף, כפי שהוזכר בתחילת המאמר, פרופוקסיפן מעורר סובלנות משמעותית ותלות דומה לזו של מורפיום. השפעות אלו נחקרו בניסויים קליניים.

לכן, חיוני לא להשתמש לרעה בתרופות מסוג זה ולמלא תמיד אחר ההמלצות הרפואיות. בנוסף, נסיגה פתאומית של פרופוקסיפן עלולה לעורר תסמונת גמילה גדולה עם השלכות בריאותיות חמורות.

סיכום

פרופוקסיפן היא תרופה אופיואידית בעלת אפקט משכך כאבים חזק מאוד והיא שייכת למשפחת התרופות האופיואידים. כמו שאר החומרים של משפחה טיפולית זו, פרופוקסיפן מייצר תלות וסובלנות אצל המטופל המקבל אותו.

לכן, לעולם אל תשתמש בתרופה עצמית או תשתמש לרעה בחומר מסוג זה. שימוש לרעה בתרופה עלול להיות בעל השלכות קטלניות עבור האדם המעורב. אתה יכול לשאול גם את הרופא וגם את הרוקח לגבי כל ספק שיש לך בנוגע לתרופה זו.