משככי כאבים לא חומציים שאינם אופיואידים
משככי כאבים שאינם אופיואידים כוללים סוגים שונים של חומרים בעלי מנגנוני פעולה שונים. מלבד תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות טיפוסיות (NSAIDs) ומעכבי COX-2 סלקטיביים, חומרים כמו אקמול או פרצטמול ומטמיזול שייכים לקבוצה זו.
אנו יכולים לסווג משככי כאבים שאינם אופיואידים לפי המאפיינים הכימיים שלהם:
- חומצה. NSAIDs כגון איבופרופן, חומצה אצטילסליצילית או דיקלופנק.
- לא חומצה. כמו אקמול או פרצטמול ומטמיזול. אלו שתי התרופות בהן נתמקד במאמר זה.
למרות שמנגנון הפעולה של שתי קבוצות משככי הכאב טמון בדרך כלל בסינתזה של פרוסטגלנדינים, ישנם הבדלים קלים שנסביר בהמשך.
משככי כאבים לא חומציים שאינם אופיואידים: אקמול או פרצטמול
אקמול הוא משכך כאבים השייך לקבוצה הכימית של אנילין. יש לו תכונות משככות כאבים והורדות חום. לפיכך, הוא משמש בעיקר בטיפול בכאבים בינוניים ואפיזודות חום.
משכך כאבים זה התגלה בגרמניה בשנת 1877. כיום, זהו משכך הכאבים הנפוץ ביותר באירופה ובאירופה עבור האינדיקציות שהזכרנו לעיל. זה זמין כתרופה גנרית ותחת מותגים רבים, כגון Gelocatil® או Termalgin®.
מנגנון פעולה
הסיבה לכך שהאקמול אינו נוגד דלקת אלא משכך כאבים ומוריד חום, למרות העובדה שהוא פועל על האנזים cyclo-oxygenase (COX), היא שהוא רק מעכב COX-3, הממוקם באופן מרכזי.
לכן, עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין אינו מתרחש ברמה הפריפריאלית והוא אינו יכול לפעול כאנטי דלקתי. פרוסטגלנדינים הם המולקולות האחראיות על תחושת הכאב. מכיוון שהוא מעכב את הסינתזה שלהם, סף הכאב עולה.
יתר על כן, במצבי חום, עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין עולה. מכיוון שהוא מעכב COX-3 ובכך את הסינתזה של מולקולות אלה, אקמול מוריד את טמפרטורת הגוף, ולכן, חום.
מאמר זה עשוי לעניין אותך: הסיווג הנפוץ של משככי כאבים
תופעות לוואי של אקמול
תופעת הלוואי החשובה ביותר של משכך כאבים זה היא רעילות הכבד שלו. זה מתרחש כאשר יש מנת יתר של התרופה ולא ניתן לנטרל כראוי את המטבוליטים שנוצרו. לפיכך, הם משפיעים על הכבד, ומייצרים נמק בכבד.
המטבוליט הרעיל של חילוף החומרים של אקמול נקרא NAPQI או N-acetyl-p-benzoquinoneimine, אשר מנוטרל עם עתודות גלוטתיון.
בנוסף לרעילות הכבד, זה יכול גם לעורר תופעות לוואי אחרות, כגון:
- חוסר סובלנות
- שינויים בתפקוד הכליות
- כאב ראש
- בלבול
- רגישות יתר
משככי כאבים לא חומציים שאינם אופיואידים: מטמיזול
Metamizole שייך לקבוצה הכימית של פירזולונים. בדיוק כמו אקמול, הוא מטפל בחום ובכאב.
מומחים גרמנים סינתזו אותו בשנת 1920. כיום, הוא משווק, כמו כל משככי כאבים אחרים, תחת השם הגנרי ומותגים רבים כגון Nolotil®.
מנגנון פעולה
Metamizole חייב את השפעותיו להורדת חום ומשכך כאבים ליכולתו להפחית סינתזת פרוסטגלנדינים פרו-דלקתית. הסיבה לכך היא שהוא מסוגל לעכב סינתטאז של פרוסטגלנדין. אנזים זה מזרז, כפי ששמו מרמז, סינתזה של פרוסטגלנדינים חדשים.
יתר על כן, metamizole מסוגל גם לעכב חום הנגרמת על ידי ליפופוליסכרידים. בנוסף, יש לו השפעות עוויתות, הקשורות לעיכוב של סידן תוך תאי כתוצאה מהסינתזה המופחתת של אינוזיטול פוספט.
תופעות לוואי של metamizole
Metamizole שונה משככי כאבים אחרים שאינם אופיואידים הפועלים על סינתזת פרוסטציקלין בעובדה שהוא אינו גורם לתופעות לוואי משמעותיות במערכת העיכול.
עם זאת, כמו כל תרופות אחרות, הוא מייצר תופעות לוואי אחרות. החשובים ביותר הם אלו הקשורים לתגובות רגישות יתר, כגון:
- ראשית, אגרנולוציטוזיס. זוהי תופעת לוואי חמורה. זהו מצב הנובע ממחסור במח עצם שאינו מאפשר לגוף לייצר מספיק תאי דם לבנים או מגביר את ההרס של תאי דם לבנים. כתוצאה מכך, ספירת תאי הדם הלבנים נמוכה.
- כמו כן, לויקופניה. ירידה במספר הלויקוציטים בדם.
- לבסוף, טרומבוציטופניה. ירידה במספר טסיות הדם.
בקיצור, כדאי לזכור את חשיבותן של תרופות אלו בשליטה במחלות הגורמות לתהליכים דלקתיים וחום, המייצגות שתיים מהתרופות האנטי דלקתיות הנצרכות ביותר בעולם.
עם זאת, כמו לכל התרופות, יש להן תופעות לוואי משמעותיות. אתה יכול למנוע את רוב אלה אם אינך מטפל בעצמך ומכבד את זמן הטיפול שצוין על ידי הרופא שלך. אם יש לך ספק לגבי השימוש בהם, התייעץ עם הרופא או הרוקח שלך.
