Lorazepam: מה זה ואיך זה עובד

Lorazepam היא תרופה מקבוצת הבנזודיאזפינים (BZD) המשמשת למאבק בחרדה ועצבנות. בהתאם למקרה, צריכתו עשויה להיקבע לפרקי זמן מסוימים (טיפול קצר טווח) או עונתי (טיפול ארוך טווח).

האם אי פעם שמעת את זה מוזכר או שזה נרשם לך? אם כן, כדאי לדעת קצת יותר על מנגנון הפעולה שלו והפעולות התרופתיות שלו, כמו גם תגובות הלוואי שלו והפרמקוקינטיקה שלו. ראשית, אנחנו צריכים לדעת למה אנחנו מתכוונים כשאנחנו מדברים על חרדה.

מהי חרדה?

כפי שמציינים מומחים, חרדה היא מנגנון הסתגלות טבעי שכאשר היא הופכת ליותר מדי ומשפיעה על אדם בדרכים שונות, יכולה להיחשב כהפרעה. הם גם מוסיפים כי "הפרעות חרדה הן, ככלל, המחלה הפסיכיאטרית השכיחה ביותר".

במילים אחרות, במצבים רגילים, חרדה היא מרכיב בפעילות נפשית רגילה המעורבת במנגנוני הגנה וניתן לקשר אותה למצבי לחץ. מצב זה הופך לפתולוגי כאשר חריגה מהגבולות, מבטל או מעכב את ההסתגלות למצב המלחיץ.

במקרים אלו, ניתן לתאר את תחושת החרדה כתחושת איום, של ציפייה מתוחה לגבי העתיד ושינוי באיזון הפסיכוסומטי בהיעדר סכנה ממשית.

כאשר תחת השפעות של חרדה, רגשות שונים מתקיימים במטופל כמו חשש, פחד או ייסורים מול משהו "מאיים", או מצב של עצבנות, ויחד, אלה יכולים לגרום לתסמינים שונים כגון:

• עייפות
• נדודי שינה
• כאבי ראש
• מיוזע
• דפיקות לב

מהי תרופה חרדה?

תרופות המשמשות למלחמה בחרדה, כגון לוראזפאם, נקראות תרופות חרדה. אלו מקלים או מדכאים את תסמונת החרדה מבלי לייצר הרגעה או שינה. במינונים קטנים, הם בדרך כלל מסוגלים לייצר חרדה בלבד.

עם זאת, עם הגדלת המינון, במקרים מסוימים עלולות להופיע השפעות של הרגעה, תרדמת ואפילו מוות משיכרון.

מנגנון הפעולה של lorazepam

Lorazepam היא תרופה קצרת טווח לטיפול בחרדה. כדי להשיג את פעולתה החרדה, לתרופה זו יש שני מנגנונים משלימים.

זה מקל על המעבר מ-GABA

GABA הוא משדר ניטרלי בעל יכולת לעכב או להפחית פעילות נוירונית. לכן, הקישור של lorazepam עם הקולטן GABA ייצור בו שינוי שיגרום לקשירה טובה יותר עם הנוירוטרנסמיטר. על ידי שיפור הקישור הזה, יכולת המעכב שלה משתפרת.

קישור של lorazepam לאתרים ספציפיים של קומפלקס הקולטן GABA-BZD

למתחם זה מספר תחומים: α1, ß2 ו- γ2. חשוב מאוד להשיג את הסלקטיביות הנכונה של הקולטנים הללו כדי להפריד בין הפעולה ההיפנוטית לבין הפעולה החרדה. באופן ספציפי, עבור פעולה חרדה, תת הרצפטור המעורב הוא bz2 (ω2).

פעולות פרמקולוגיות

בהתאם למאפיינים של הבנזודיאזפינים, אחת או אחת מהפעולות הללו יכולה להתרחש, או אפילו שתיהן בו-זמנית. לוראזפאם יש פעולות חרדה ונוגדות פרכוסים.

הפעולה החרדה אופיינית לקולטן bz2, כפי שהזכרנו קודם. על ידי התקשרות לתסביך זה, הוא מעורר פעולות המפחיתות חרדה ואגרסיביות.

אנשים בריאים ואנשים עם חרדה

לכן, חשוב שנבחין בין אנשים בריאים הנוטלים לוראזפאם לבין חולים עם חרדה:

• אצל אנשים בריאים, במינונים טיפוליים, הביצוע של תרגילים פיזיים או נפשיים לא משתנה. במינונים גבוהים יותר, זה יכול לגרום לנמנום, עייפות, אטקסיה וחולשת שרירים. החיסרון העיקרי הוא "שארית שינה".
• בחולים עם חרדה, lorazepam מקל הן על מתח סובייקטיבי והן על תסמינים סובייקטיביים. עם זאת, זה לא מאוד יעיל במצבים של פאניקה, פוביות וחרדה לא נוירוטית.

זה יכול גם להשפיע על אגרסיביות וזיכרון, לדכא את מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הנשימה ולהפחית את יכולת הדיבור והביטוי.

פרמקוקינטיקה של Lorazepam

תרופה זו, כמו הבנזודיאזפינים האחרים, נספגת היטב דרך הפה. בנוסף, הוא קשור במידה גבוהה למדי לחלבוני פלזמה. לכן, יש לנקוט זהירות, שכן היא יכולה לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות המציגות מאפיינים אלה.

זוהי גם תרופה מאוד מסיסה בשומן, מאפיין הכרחי כדי להיות מסוגל לעבור את מחסום הדם-מוח המגן על המוח, ולהפעיל את פעולתו ברמה המרכזית.

זו גם מולקולה שכבר התחמצנה. לכן, במטבוליזם שלו, הוא יעבור רק תגובות צימוד. זה שימושי מאוד בחולים גריאטריים, מכיוון שבגיל זה, תפקוד הכבד בדרך כלל מופחת, ועל ידי צורך בפחות תגובות מטבוליזציה, חולים בגיל זה יחסלו אותו בקלות.

תגובות שליליות

תופעות לוואי נובעות מפעולה ארוכה של lorazepam. מערכת העצבים המרכזית מושפעת בדרך כלל, מייצרת תגובות כגון:

• השפעות פרדוקסליות
• דיסארטריה (קושי בדיבור)
• הרגעה ואטקסיה (קואורדינציה לקויה של תנועות)
• אמנזיה אנטרוגרדית (זיכרון אחרון לא נזכר, אבל אירועים שקדמו לאמנזיה כן).
• סובלנות-תלות עם אפקט ריבאונד (אין להפסיק את הטיפול ב-lorazepam בפתאומיות; יש לעשות זאת בהדרגה).

לכן, יש לנקוט זהירות באנשים הסובלים מאלרגיה לבנזודיאזפינים, חולי אסטמה וחולים עם אי ספיקת כליות חמורה. זה יכול להיות גם מסוכן לנשים בהריון, שכן לוראזפאם מסוגל לחצות את השליה בגלל מסיסות השומן הגבוהה שלו.

יש ליטול Lorazepam תחת השגחה רפואית

בשום מקרה אין לצרוך תרופות חרדה (או כל סוג אחר) ללא התייעצות תחילה עם הרופא. כמו כן, רבים דורשים מרשם מהרופא, מכיוון שהם אינם זמינים ללא מרשם.

כמו כן, יש לזכור תמיד שרק איש מקצוע בתחום הבריאות יכול לקבוע אם אדם צריך ליטול תרופה מסוימת או לא. לכן, אם אתה חושב שאתה צריך עזרה, פנה להתייעצות עם רופא או מומחה ופעל לפי ההנחיות שלהם.